Científicos utilizan nanoingeniería para desarrollar micromotores que mejoran absorción, biodisponibilidad y eficiencia de medicamentos

El académico de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Concepción, Dr. Rodolfo Mundaca Uribe, lidera un desarrollo tecnológico con solicitud de patente aprobada en Estados Unidos.

Históricamente, la mayoría de las formulaciones de medicamentos se han administrado por vía oral debido a su facilidad de uso, seguridad, alta adherencia por parte del paciente y bajo costo de producción; sin embargo, existen desventajas en comparación con otros métodos de administración, como un control reducido sobre la tasa de liberación del medicamento, especificidad limitada y absorción limitada en la barrera mucosa, degradación del medicamento en el tracto gastrointestinal y efectos secundarios debido a la alta dosis requerida para lograr el efecto terapéutico deseado.

Uno de los principales parámetros para evaluar el desempeño de un medicamento es la biodisponibilidad, que se define como la fracción del medicamento dosificado que llega a la circulación sistémica. Alcanzar una alta biodisponibilidad depende en gran medida de la solubilidad del medicamento, la absorción en el tracto gastrointestinal y la permeabilidad, lo que a menudo implica dosis elevadas y efectos secundarios (especialmente gastrointestinales) no deseados. El aumento en la biodisponibilidad en la administración oral ha requerido constantes esfuerzos de innovación por parte de la industria farmacéutica.

En esta línea, un grupo de investigadores liderados por Dr. Rodolfo Mundaca Uribe, Profesor Asistente del Departamento de Farmacia de la Facultad de Farmacia UdeC, y por Dr. Joseph Wang, Full Professor del departamento de Nanoingeniería de la Universidad de California San Diego, Estados Unidos, se encuentra trabajando en un innovador desarrollo tecnológico utilizando “microstirrers” para mejorar la absorción de fármacos administrados oralmente.

Estos “microstirrers” o microagitadores, son estructuras de dimensiones micrométricas con capacidad autónoma de propulsión, que actúan como excipientes en formulaciones farmacéuticas sólidas, facilitando la difusión de las partículas de fármaco una vez en el organismo, mejorando su absorción, biodisponibilidad y eficiencia terapéutica. Su incorporación en comprimidos permite una desintegración y disolución más rápida (en caso de ser necesaria), con una mejora en los perfiles cinéticos y biodisponibilidad, sin comprometer la capacidad de carga el fármaco.

El investigador indicó que “a diferencia de los micro y nanomotores para el transporte activo de medicamentos, los “microstirrers” no están cargados con el fármaco, por lo que no existe limitación en la capacidad de carga”, agregando que “pruebas in vitro demuestran que los “microstirrers” conducen a una mejora sustancial en el transporte de las partículas de fármaco en medios líquidos” y que “estudios in vivo en modelos animales de ratón y cerdo demuestran que la capacidad de agitación local conduce a una mejora en la biodisponibilidad de los medicamentos estudiados”.

Estas mejoras son de gran importancia en escenarios clínicos donde la absorción rápida y la alta biodisponibilidad de los tratamientos son críticas. Los alentadores resultados obtenidos en modelos porcinos sugieren que la tecnología de píldoras con microagitación tiene un gran potencial de desarrollo para aplicaciones biomédicas prácticas, cuya nanotecnología se fabrica mediante la aplicación asimétrica de una película delgada de dióxido de titanio sobre micropartículas de magnesio.

Dr. Rodolfo Mundaca Uribe explicó que si bien se confirmó el aumento significativo de la biodisponibilidad de aspirina en modelos animales de ratón y cerdo (Advanced Science 2021, IF 17,52) y la mejora en la eficacia terapéutica de metformina en un modelo animal de ratón (ACS Nano 2023, IF 18,027), aún quedan muchos estudios por hacer con distintos fármacos, con modelos de enfermedad y con poblaciones más grandes. Por lo pronto, estos resultados derivaron en una solicitud de patente aprobada en los Estados Unidos para esta tecnología, dando un paso más hacia el fortalecimiento del vínculo entre la nanoingeniería y la industria farmacéutica.

Finalmente, el desarrollo del concepto de “microstirrers” constituye una tecnología simple pero elegante y que tiene fortalezas únicas: alto potencial de transferencia tecnológica es una plataforma agnóstica al medicamento, y ha sido testeada en modelos animales cercanos al ser humano.